β-受體激動劑類藥物的理化性質與用途

時間：2023-03-25 08:25:49來源：food欄目：食品快速檢測閱讀：

β-受體激動劑類藥物的理化性質與用途

[db:作者] / 2022-12-08 00:00

1.1.1 理化性質與用途

β-受體激動劑(β-agonists)屬于苯乙醇胺類藥物(phenethylamines，PEA)，是兒茶酚胺、腎上腺素和去甲腎上腺素的化學類似物。其具有苯乙醇胺結構母核，在苯環上含有的取代基包括β-羥胺(仲胺)側鏈，在側鏈的取代基一般為-叔丁基、N-異苯基或N-烷基苯，可以與酸成鹽。按照苯環上取代基的不同，可分為苯胺型(aniline-type)和苯酚型(phenol-type)，而苯酚型β-受體激動劑又分為鄰苯二酚型、間苯二酚型以及水楊醇型，基本結構如圖1-1所示。其中，苯胺型由于含有芳伯氨基，具有中等極性，氨基基團常用于衍生化反應；苯酚型由于含有酚羥基，極性也較高。

圖1-1 β-受體激動劑基本結構圖

1.1.1.1理化性質

β-受體激動劑多為白色或類白色的結晶粉末，常以鹽酸鹽或硫酸鹽形式存在。常見藥物的理化性質見表1-1。

1.1.1.2用途

(1)治療呼吸道疾病

β-受體激動劑也被稱為β-腎上腺素能受體激動劑，在醫學或獸醫學臨床上主要用于擴張支氣管和增加肺通氣量，可治療支氣管哮喘、阻塞性肺炎、平滑肌痙攣和休克等病癥。根據β-受體激動劑在組織-選擇性生理學范圍的不同，將β-受體分為β1、β2兩種。該類藥物能與絕大多數組織細胞膜上β-受體發生作用。β-受體激動劑主要的藥理作用表現為：松弛平滑肌；抑制炎性細胞釋放介質；抑制膽堿酯能神經傳遞；降低血管通透性和減輕水腫的形成；增加黏液的清除等。其作用時限的長短取決于劑量的大小。β-受體激動劑對支氣管、子宮和血管平滑肌的β2受體具有一定選擇性，β-受體激動劑進入體內后與平滑肌表面的具有高親和力狀態的β2-腎上腺素能受體結合并相互作用，借助核苷酸耦合蛋白，激活腺苷酸活化酶，該酶將三磷酸腺苷轉變成3，5-環磷酸腺苷(cAMP)，cAMP在細胞內濃度增加，cAMP作為一種傳遞信使引起細胞內的蛋白激酶A的脫磷酸作用，并抑制肌球蛋白的磷酸化，使其輕鏈激酶的活性降低，刺激了細胞內的Ca2+泵，使細胞內的Ca2+排出細胞外，細胞內Ca2+濃度下降，造成細胞內粗細絲微細結構發生改變，導致肌節延長，使氣道平滑肌松弛，從而達到支氣管擴張的目的。同時還有較強的抗過敏和明顯增強支氣管纖毛活動的作用，并作用于溶酶體，促進黏液溶解，有利于痰液的排出。而β-受體激動劑的心臟效應是由于心臟β1和β2受體直接興奮的綜合作用，以及隨后介導的代償性血管擴張效應的結果。應用β-受體激動劑后，動脈血氧分壓可下降或上升，取決于兩種β-受體的綜合效應。同時該類藥物可引起廣泛的代謝改變，主要表現為血K+濃度降低。

(2)再分配效應

β-受體激動劑在生物體內還具有“再分配效應”。通過對小鼠、牛、羊、豬等動物的大量研究發現，使用β-受體激動劑可以顯著增加動物骨骼肌的重量，同時減少脂肪的重量，但對整體的體重沒有顯著的影響，且對不同性別、不同年齡段、不同種類的動物均有作用。通過“再分配”可使體內脂肪分解加強，血中游離脂肪酸增加，攝入的能量不再形成脂肪貯存于體內，而是立即為蛋白質的合成所利用，并抑制蛋白質分解和促使胰島素釋放和糖原分解加強，因此它具有營養重分配的作用。動物食入后，脂肪在體內沉積減少，且提高了體的瘦肉率和飼料轉化率，并可以減少蛋白的分解。因而常被一些動物飼養者違法使用。

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